产地 | 国产 |
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品牌 | 江西瑞威尔 |
用途 | 抗精神病药物 |
包装规格 | 10g,100g,500g,1kg,25kg |
CAS编号 | 913611-97-9 |
纯度 | ≥98% |
是否进口 | 否 |
中文名 依匹哌唑
英文名 Brexpiprazole
别名 依匹咗派
依匹哌唑
布瑞哌唑
依匹唑派
依匹唑哌
布瑞哌唑|依匹哌唑
英文别名 CS-1678
OPC34712
OPC 34712
OPC34712
OPC-34712
CAS 913611-97-9
EINECS 811-628-7
化学式 C25H27N3O2S
分子量 433.57
密度 1.245±0.06 g/cm3(Predicted)
熔点 179 - 181oC
沸点 675.2±55.0 °C(Predicted)
溶解度 Dichloromethane (Slightly), Chloroform (Slightly), Methanol (Slightly)
酸度系数 11.22±0.70(Predicted)
存储条件 Refrigerator
外观 Solid
颜色 White to Off-White
物化性质 生物活性 Brexpiprazole(OPC-34712)是一种新型的多巴胺受体D2和5-羟色胺1A受体的部分激动剂,同时也是5-羟色胺2A受体和去甲肾上腺素alpha1B、alpha2C受体的拮抗剂。其对D2L,5-HT1A,5-HT2A,α1B受体和α2C受体的Ki值分别为0.3,0.12,0.47,0.17和0.59nM。
体外研究 Brexpiprazole是一种有效的人5-羟色胺 5-HT1A(Ki=0.12 nM)和多巴胺受体D2L(Ki=0.3 nM)的部分激活剂。还是5-HT2A受体的拮抗剂(Ki=0.47 nM)。它对人去甲肾上腺素受体α1B(Ki=0.17 nM)和α2C(Ki=0.59 nM)也有拮抗活性。此外,Brexpiprazole对人D3、5-HT2B、5-HT7、α1A和α1D肾上腺素能受体具有中等亲和力。在PC12细胞中,它能增强NGF引起的神经突增生、增强fluoxetine对神经突增生的作用。
体内研究 Brexpiprazole在小鼠中通过5-HT1A受体,可改善由PCP-191引起的认知障碍。
上游原料 阿立哌唑溴代杂质 4-溴苯并噻唑