N-BOC-反式-4-羟基-L-脯氨酸甲酯

N-BOC-反式-4-羟基-L-脯氨酸甲酯名称
中文名 N-Boc-反式-4-羟基-L-脯氨酸甲酯
英文名 N-Boc-trans-4-Hydroxy-L-proline methyl ester
中文别名 (2S,4R)-N-Boc-4-羟基-2-吡咯啉甲酸甲酯 | BOC-L-羟基脯氨酸 | N-(叔丁氧羰基)-反-4-羟基-L-脯氨酸甲酯 | N-BOC-反式-4-羟基-L-脯氨酸甲酯 | BOC-L-羟脯氨酸甲酯
英文别名 更多
N-BOC-反式-4-羟基-L-脯氨酸甲酯生物活性
描述 Boc-Hyp-OMe是一种不可切割的ADC连接物,用于合成抗体药物结合物(ADC)。Boc Hyp OMe也是一种基于烷基链的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1][2]。
相关类别
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 抗体- 药物偶联物 >> ADC连接器
信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC Linker
靶点
Non-cleavable

体外研究 ADC由抗体组成,抗体通过ADC连接体连接ADC细胞毒素[1]。PROTAC包含两个不同的配体,通过连接体连接;一个是E3泛素连接酶的配体,另一个是靶蛋白的配体。PROTAC利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解目标蛋白质[2]。
参考文献
[1]. Beck A, et al. Strategies and challenges for the next generation of antibody-drug conjugates. Nat Rev Drug Discov. 2017;16(5):315-337.

[2]. Nalawansha DA, et al. PROTACs: An Emerging Therapeutic Modality in Precision Medicine. Cell Chem Biol. 2020;27(8):998-985.

N-BOC-反式-4-羟基-L-脯氨酸甲酯物理化学性质
密度 1.2±0.1 g/cm3
沸点 335.2±42.0 °C at 760 mmHg
熔点 92-96 °C(lit.)
分子式 C11H19NO5
分子量 245.272
闪点 156.6±27.9 °C
质量 245.126328
PSA 76.07000
LogP -0.25
外观性状 白色或灰白色粉末
蒸汽压 0.0±1.6 mmHg at 25°C
折射率 1.501
储存条件
存放在密封容器内,并放在阴凉,干燥处。

稳定性
常温常压下稳定,远离氧化剂。

水溶解性 可溶于:甲醇